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    5-甲氧基尿嘧啶
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    3-氨基巴豆腈
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    凡德他尼及中間體
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    2-氨基-3-羥基苯乙酮
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    2,5,6-三氯煙酸
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    3-氨基-5-甲基吡唑
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    3-氨基-4,6-二甲氧吡啶
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    4,6-二氯噠嗪-3-羧酸甲酯
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    5-硝基喹啉
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    8-硝基喹啉
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    5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶2胺
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    苯并惡唑酮
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    5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑(135)
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    3-(5-氨基-3-甲基-1氫-吡唑基)苯磺酸
    新聞動態
     
    肺癌規范應用分子靶向藥物

    非小細胞肺癌明確病理類型后,要進行TNM分期。部分局限晚期3期之前可行手術治療。 晚期非小細胞肺癌首先進行基因檢測。如查EGFR、KRAS、ALK、ROS1、C―met、HER2、RET、BRAF.基因檢測陽性給予針對性的分子靶向藥物治療。 
    1.EGFR突變(19、21突變):鹽酸??颂婺崞?、吉非替尼片、鹽酸厄洛替尼片。
    第二代EGFR-TKI (野生型及突變型)(18突變):阿法替尼片。 
    第三代EGFR 和T790M耐藥突變:AZD9291(奧希替尼片)對野生型沒有作用。 
    Rociletinib(T790M突變).Osimertinib.
    AZD3759對腦實質和腦膜滲透強。
    EGFR/HER2基因突變及KRAS野生型。 
    盧瑟替尼。

    EGFR突變后耐藥的研究:擴增,旁路激活。54%為T790M,34%為T790M+拷貝(c―met),7%出現單核苷酸變異。

    2.ALK基因突變:
    c―MET、ALK、ROS1:克唑替尼。的。
    第一代ALK:克唑替尼片
    第二代ALK:色瑞替尼片
    (LDK378)
    、AP26113(二個耐藥靶點)、艾樂替尼(三個耐藥靶點)。
    第三代ALK:Alectinib,勞拉替尼(9個耐藥靶點)。
    ALK/ROS1耐藥可選lorlalinib. 
    PF-06463922.

    3.EGFR、ALK之外的靶向治療.
    Ret融合基因:凡德他尼、Cabozantinib.
    C-met擴增導致EGFR抑制劑耐藥:克唑替尼片、Cabozantinib.
    ROS1:克唑替尼片、色瑞替尼片、Alectinib、勞拉替尼片。
    4.多靶點新藥:索拉非尼片。
    5.ERBB2:曲妥珠單抗。

    6.免疫治療:PD-1(Vivdumab)/PD-L1抗體藥物。

    7.貝伐珠單抗聯合鉑類治療非鱗非小細胞肺癌。

    8.HER1/EGFR、HER2、HER4:達克替尼片。

    9.BRAF突變:達拉菲尼。

    10.多靶點:卡搏替尼(對VEGFR,met,EGFR,KRSA)

    11.WEGFR:阿帕替尼片。

    12.PIK3CA:如GDC―0941(二期)。

    13.NF1:依維莫司。

     

     
     
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